呋塞米 | 暮秋小屋

简介

口服吸收迅速，生物利用度约为60％，约30分钟起效，1～2小时达高峰，持续6～8小时。静脉注射5～10分钟起效，30分钟达高峰，t1／2约1小时,维持4～6小时。血浆蛋白结合率约98％。大部分以原形经近曲小管有机酸分泌系统随尿排出。反复给药不易蓄积。　　

主要作用有两个

利尿：作用强大、迅速而短暂，但个体差异明显，应注意剂量个体化。而且利尿作用不受酸碱平衡失调及电解质紊乱的影响。需要注意的是，这个药容易引起低血钾、低盐综合征及低氯性碱中毒。低血钾最常见，还促进Ca2＋、Mg2＋排出，而抑制尿酸排出。

扩张血管：能扩张肾血管，增加肾血流量，改变肾皮质内血流分布，还能扩张小静脉，减少回心血量，减轻心脏负荷，降低左室充盈压，减轻肺水肿。扩血管机制可能与本药促进前列腺素酶合成，抑制其分解有关。

临床上用于治疗心脏性水肿、肾性水肿、肝硬化腹水、机能障碍或血管障碍所引起的周围性水肿，并可促使上部尿道结石的排出。其利尿作用迅速、强大，多用于其它利尿药无效的严重病例。由于水、电解质丢失明显等原因，故不宜常规使用。静脉给药（20～80mg）可治疗肺水肿和脑水肿。药物中毒时可用以加速毒物的排泄。　　

用药

肌注或静注隔日1次，每次mg，必要时亦可1日～2次。1日量视需要可增至120mg。静注必须缓慢，不宜与其他药物混合注射。儿童用量酌减（2）口服开始时每日～40mg，以后根据需要可增至每日～120mg。当每日剂量超过40mg时，可以每4小时1次分服。儿童口服量开始按1～2mg／kg，再视情况酌增。长期（7～10日）用药后利尿作用消失，故需长期应用者，宜采取间歇疗法：给药1～3日，停药2～4日。　　

不良反应

水与电解质紊乱，常为过度利尿所引起，表现为低血容量、低血钾、低血钠、低氯性碱血症，长期应用还可引起低血镁。

耳毒性，表现为耳鸣、听力减退或暂时性耳聋，呈剂量依赖性。耳毒性的发生机制可能与药物引起内耳淋巴液电解质成分改变有关。肾功能不全或同时使用其他耳毒性药物，如并用氨基糖苷类抗生素时较易发生耳毒性。

高尿酸血症，袢利尿药可能造成高尿酸血症，并引发痛风。

其他，可有恶心、呕吐、大剂量时尚可出现胃肠出血。

注意

可能出现轻微恶心、腹泻、药疹、瘙痒、视力模糊等副作用，有时可发生起立性眩晕、乏力、疲倦、肌肉痉挛、口渴，少数病例有白细胞减少，个别病例出现血小板减少、多形性红斑、直立性低血压。长期应用可致胃及十二指肠溃疡。

由于能减少尿酸排出，故多次应用后能产生尿酸过多症，个别病人长期应用可产生急性痛风。痛风病患者慎用。

糖尿病患者应用后可使血糖增高；糖尿病患者慎用。尽管其升血糖远较噻嗪类利尿药弱，但与降血糖药合并应用时，仍有使血糖增高的可能。

由于利尿作用迅速、强大，因此要注意掌握开始剂量，防止过度利尿，引起脱水和电解质不平衡。

肝炎病人服用后，因电解质（特别是K+）过度丢失易产生肝昏迷。严重肝功能不全患者慎用。

长期大量用药时应注意检查血中电解质浓度。顽固性水肿患者特别容易出现低钾症状，在同时使用洋地黄或排钾的甾体激素时，更应注意补充钾盐。

在脱水的同时，可出现可逆性血尿素氮水平的升高，如果肌酐水平不显著升高和肾功能无损害时，可继续使用本品。严重肾功能不全患者慎用。

使用第一个月，要定期检查血清电解质、二氧化碳和血中尿素氮水平。与其他利尿药一样，当治疗进展中的肾脏疾患而有血清尿素氮值增加和少尿现象发生时，应立即停止用药。

能增强降压药的作用，故合并用药时，降压药的用量应适当减少。

因结构上是与氯噻嗪结构相似的磺胺型化合物，能降低动脉对升压胺（如去甲肾上腺素）的反应，并能增加筒箭毒硷的肌松弛及麻痹作用，故手术前一周应停用。（11）低钾血症、超量服用洋地黄、肝昏迷患者禁用。晚期肝硬化患者慎用。

大剂量静注过快时，可出现听力减退或暂时性耳聋。不宜与氨基糖昔类抗生素配伍应用，因更易引起听力减退。

简介

螺内酯是保钾利尿药，用于治疗心衰、低钾血症和高血压等。但是，它也会阻断雄激素受体，从而具有抗雄激素特性（我想你应该联想到了什么）；不过其效力较弱，需服用较大剂量方可充分起效（尿频等副作用也更明显）。

英文名称：Spironolactone Tablets.

需要注意的是，开始服用螺内酯前：

血清钾应小于 5.0mmol/L
肾功能应正常，服用螺内酯后定期监测血钾和肌酐
避免过多食用富钾食品，如香蕉、海带、含钾代用盐等
不得同时服用其它利钾药物；多喝水。

对于利尿方面，螺内酯的利尿作用不强，起效慢而维时久，其利尿作用与体内醛固酮的浓度有关。仅当体内有醛固酮存在时，它才发挥作用。对切除肾上腺的动物则无利尿作用。由于其利尿作用较弱，抑制Na+再吸收量还不到3%，因此较少单用。常与噻嗪类利尿药或高效利尿药合用以增强利尿效果并减少K+的丧失。

如果病人出现了高钾血症，那应该立即停药。另外如果在进食的时候或者餐后用药，可以减少胃肠道反应（提高生物利用度）。

本药起作用较慢，而维持时间较长，故首日剂量可增加至常规剂量的2~~3倍，以后酌情调整剂量。与其他利尿药合用时，可先于其他利尿药2~~3日服用。在已应用其他利尿药再加用本药时，其他利尿药剂量在最初2~~3日可减量50%，以后酌情调整剂量。在停药时，本药应先于其他利尿药2~~3日停药。

副作用:

高钾血症：螺内酯最严重的副作用，可导致住院甚至死亡。（高年龄（超 45 岁）、肾功能不全、与其它利钾药物合用、钾补剂的服用等）
尿频
血压过低
低钠血症
头晕
疲倦、困乏
干皮、皮疹
运动失调
皮质醇水平升高
胃肠道反应，包括恶心、呕吐、腹泻、胃痉挛、胃炎等

药理

本药结构与醛固酮相似，为醛固酮的竞争性抑制剂。作用于远曲小管和集合管，阻断Na＋-K＋和Na＋-H＋交换，结果Na＋、C1－和水排泄增多，K＋、Mg2＋和H＋排泄减少，对Ca2＋和P3-的作用不定。由于本药仅作用于远曲小管和集合管，对肾小管其他各段无作用，故利尿作用较弱。另外，本药对肾小管以外的醛固酮靶器官也有作用。

代谢

这个药口服吸收较好，生物利用度大于90%，血浆蛋白结合率在90%以上，进入体内后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮（canrenone），口服1日左右起效，2~~3日达高峰，停药后作用仍可维持2~~3日。依服药方式不同T1／2有所差异，每日服药1~~2次时平均19小时(13~~24小时)，每日服药4次时缩短为12.5小时（9~16小时）。无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄，约有10%以原形从肾脏排泄。　　

适应症

水肿性疾病与其他利尿药合用，治疗充血性水肿、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病，其目的在于纠正上述疾病时伴发的继发性醛固酮分泌增多，并对抗其他利尿药的排钾作用。也用于特发性水肿的治疗。
高血压作为治疗高血压的辅助药物。
原发性醛固酮增多症螺内酯可用于此病的诊断和治疗。
低钾血症的预防与噻嗪类利尿药合用，增强利尿效应和预防低钾血症。

药物相互作用

肾上腺皮质激素尤其是具有较强盐皮质激素作用者，促肾上腺皮质激素能减弱本药的利尿作用，而拮抗本药的潴钾作用。
雌激素能引起水钠潴留，从而减弱本药的利尿作用。
非甾体类消炎镇痛药，尤其是吲哚美辛，能降低本药的利尿作用，且合用时肾毒性增加。
拟交感神经药物降低本药的降压作用。
多巴胺加强本药的利尿作用。
与引起血压下降的药物合用，利尿和降压效果均加强。
与下列药物合用时，发生高钾血症的机会增加，如含钾药物、库存血（含钾30mmol/L，如库存10日以上含钾高达65mmol/L）、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和环孢素A等。
与葡萄糖胰岛素液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用，发生高钾血症的机会减少。
本药使地高辛半衰期延长。
与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒。
与肾毒性药物合用，肾毒性增加。
甘珀酸钠、甘草类制剂具有醛固酮样作用，可降低本药的利尿作用。

其他

螺内酯为《2018版中国国家基本药物目录》在列药物，“基本药物”指的是能够满足基本医疗卫生需求，剂型适宜、保证供应、基层能够配备、国民能够公平获得的药品。

参考

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