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title: 螺内酯片
date: 2023-03-14 08:17:13
tags: Medicine
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## 简介
螺内酯是保钾利尿药，用于治疗心衰、低钾血症和高血压等。但是，它也会阻断雄激素受体，从而具有抗雄激素特性（我想你应该联想到了什么）；不过其效力较弱，需服用较大剂量方可充分起效（尿频等副作用也更明显）。
英文名称：Spironolactone Tablets.
需要注意的是，开始服用螺内酯前：
1. 血清钾应小于 5.0mmol/L
2. 肾功能应正常，服用螺内酯后定期监测血钾和肌酐
3. 避免过多食用富钾食品，如香蕉、海带、含钾代用盐等
4. 不得同时服用其它利钾药物； 多喝水。
对于利尿方面，螺内酯的利尿作用不强，起效慢而维时久，其利尿作用与体内醛固酮的浓度有关。仅当体内有醛固酮存在时，它才发挥作用。对切除肾上腺的动物则无利尿作用。由于其利尿作用较弱，抑制Na+再吸收量还不到3%，因此较少单用。常与噻嗪类利尿药或高效利尿药合用以增强利尿效果并减少K+的丧失。
如果病人出现了高钾血症，那应该立即停药。另外如果在进食的时候或者餐后用药，可以减少胃肠道反应（提高生物利用度）。
__本药起作用较慢，而维持时间较长，故首日剂量可增加至常规剂量的2-3倍，以后酌情调整剂量。与其他利尿药合用时，可先于其他利尿药2-3日服用。在已应用其他利尿药再加用本药时，其他利尿药剂量在最初2-3日可减量50%，以后酌情调整剂量。在停药时，本药应先于其他利尿药2-3日停药。__
## 副作用:
1. 高钾血症：螺内酯最严重的副作用，可导致住院甚至死亡。（高年龄（超 45 岁）、肾功能不全、与其它利钾药物合用、钾补剂的服用等）
2. 尿频
3. 血压过低
4. 低钠血症
5. 头晕
6. 疲倦、困乏
7. 干皮、皮疹
8. 运动失调
9. 皮质醇水平升高
10. 胃肠道反应，包括恶心、呕吐、腹泻、胃痉挛、胃炎等
## 药理
本药结构与醛固酮相似，为醛固酮的竞争性抑制剂。作用于远曲小管和集合管，阻断Na＋-K＋和Na＋-H＋交换，结果Na＋、C1－和水排泄增多，K＋、Mg2＋和H＋排泄减少，对Ca2＋和P3-的作用不定。由于本药仅作用于远曲小管和集合管，对肾小管其他各段无作用，故利尿作用较弱。另外，本药对肾小管以外的醛固酮靶器官也有作用。
## 代谢
这个药口服吸收较好，生物利用度大于90%，血浆蛋白结合率在90%以上，进入体内后80%由肝脏迅速代谢为有活性的坎利酮（canrenone），口服1日左右起效，2-3日达高峰，停药后作用仍可维持2-3日。依服药方式不同T1／2有所差异，每日服药1~2次时平均19小时(13-24小时)，每日服药4次时缩短为12.5小时（9-16小时）。无活性代谢产物从肾脏和胆道排泄，约有10%以原形从肾脏排泄。
## 适应症
1. 水肿性疾病 与其他利尿药合用，治疗充血性水肿、肝硬化腹水、肾性水肿等水肿性疾病，其目的在于纠正上述疾病时伴发的继发性醛固酮分泌增多，并对抗其他利尿药的排钾作用。也用于特发性水肿的治疗。
2. 高血压 作为治疗高血压的辅助药物。
3. 原发性醛固酮增多症 螺内酯可用于此病的诊断和治疗。
4. 低钾血症的预防 与噻嗪类利尿药合用，增强利尿效应和预防低钾血症。
## 药物相互作用
1. 肾上腺皮质激素尤其是具有较强盐皮质激素作用者，促肾上腺皮质激素能减弱本药的利尿作用，而拮抗本药的潴钾作用。
2. 雌激素能引起水钠潴留，从而减弱本药的利尿作用。
3. 非甾体类消炎镇痛药，尤其是吲哚美辛，能降低本药的利尿作用，且合用时肾毒性增加。
4. 拟交感神经药物降低本药的降压作用。
5. 多巴胺加强本药的利尿作用。
6. 与引起血压下降的药物合用，利尿和降压效果均加强。
7. 与下列药物合用时，发生高钾血症的机会增加，如含钾药物、库存血（含钾30mmol/L，如库存10日以上含钾高达65mmol/L）、血管紧张素转换酶抑制剂、血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂和环孢素A等。
8. 与葡萄糖胰岛素液、碱剂、钠型降钾交换树脂合用，发生高钾血症的机会减少。
9. 本药使地高辛半衰期延长。
10. 与氯化铵合用易发生代谢性酸中毒。
11. 与肾毒性药物合用，肾毒性增加。
12. 甘珀酸钠、甘草类制剂具有醛固酮样作用，可降低本药的利尿作用。
## 其他
螺内酯为《2018版中国国家基本药物目录》在列药物，“基本药物”指的是能够满足基本医疗卫生需求，剂型适宜、保证供应、基层能够配备、国民能够公平获得的药品。
## 参考
- https://mtf.wiki/zh-cn/docs/medicine/antiandrogen/spironolactone/
- https://www.yixue.com/%E8%9E%BA%E5%86%85%E9%85%AF
- https://www.yixue.com/%E8%8D%AF%E7%90%86%E5%AD%A6/%E8%9E%BA%E5%86%85%E9%85%AF
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